Wenn Sie Aspirin gegen Kopfschmerzen einnehmen, woher weiß das Aspirin, dass es in Ihren Kopf gelangt und die Schmerzen lindert?
Die kurze Antwort lautet: Nein: Moleküle können sich nicht selbst durch den Körper transportieren, und sie haben keine Kontrolle darüber, wo sie letztendlich landen.
Aber Forscher können Arzneimittelmoleküle chemisch modifizieren, um sicherzustellen, dass sie stark an den Stellen binden, an denen wir sie haben wollen, und schwach an den Stellen, an denen wir sie nicht haben.
Pharmazeutische Produkte enthalten mehr als nur den Wirkstoff, der direkt auf den Körper wirkt. Medikamente enthalten auch “inaktive Inhaltsstoffe” oder Moleküle, die die Stabilität, Absorption, den Geschmack und andere Eigenschaften verbessern, die entscheidend sind, damit das Medikament seine Wirkung entfalten kann.
Zum Beispiel enthält das Aspirin, das Sie schlucken, auch Inhaltsstoffe, die sowohl verhindern, dass die Tablette während des Transports bricht, als auch dazu beitragen, dass sie in Ihrem Körper auseinanderbricht.
Als pharmazeutischer Wissenschaftler beschäftige ich mich seit 30 Jahren mit der Arzneimittelabgabe. Das heißt, Methoden zu entwickeln und nichtmedikamentöse Komponenten zu entwerfen, die helfen, ein Medikament dorthin zu bringen, wo es in den Körper gelangen soll.
Um den Denkprozess hinter der Entwicklung verschiedener Medikamente besser zu verstehen, wollen wir ein Medikament von seinem ersten Eintritt in den Körper bis zu seinem endgültigen Ziel verfolgen.
Wie Medikamente im Körper aufgenommen werden
Wenn Sie eine Tablette schlucken, löst sie sich zunächst in Ihrem Magen und Darm auf, bevor die Wirkstoffmoleküle in Ihren Blutkreislauf aufgenommen werden. Sobald es im Blut ist, kann es durch den Körper zirkulieren, um Zugang zu verschiedenen Organen und Geweben zu erhalten.
Arzneimittelmoleküle beeinflussen den Körper, indem sie an verschiedene Rezeptoren auf Zellen binden, die eine bestimmte Reaktion auslösen können.
Obwohl Medikamente so konzipiert sind, dass sie auf spezifische Rezeptoren abzielen, um eine gewünschte Wirkung zu erzielen, ist es unmöglich, sie daran zu hindern, weiterhin im Blut zu zirkulieren und an Nicht-Zielstellen zu binden, die möglicherweise unerwünschte Nebenwirkungen verursachen.
Im Blut zirkulierende Arzneimittelmoleküle werden ebenfalls im Laufe der Zeit abgebaut und verlassen den Körper schließlich mit Ihrem Urin. Ein klassisches Beispiel ist der starke Geruch, den Ihr Urin haben könnte, nachdem Sie Spargel gegessen haben, weil Ihre Niere Spargelsäure so schnell abbaut. In ähnlicher Weise enthalten Multivitamine typischerweise Riboflavin oder Vitamin B2, das dazu führt, dass Ihr Urin hellgelb wird, wenn er geklärt ist.
Da die Wirksamkeit von Arzneimittelmolekülen, die die Darmschleimhaut passieren können, von den chemischen Eigenschaften des Arzneimittels abhängen kann, werden einige der Arzneimittel, die Sie schlucken, nie absorbiert und mit Ihrem Stuhl ausgeschieden.
Da nicht das gesamte Medikament resorbiert wird, werden einige Medikamente, wie die zur Behandlung von Bluthochdruck und Allergien, wiederholt eingenommen, um ausgeschiedene Medikamentenmoleküle zu ersetzen und einen ausreichend hohen Medikamentenspiegel im Blut aufrechtzuerhalten, um seine Wirkung aufrechtzuerhalten der Körper.
Medikamente an den richtigen Ort bringen
Im Vergleich zu Pillen und Tabletten ist es effizienter, ein Medikament ins Blut zu bringen, indem es direkt in eine Vene gespritzt wird. Auf diese Weise wird das gesamte Medikament durch den Körper zirkuliert und ein Abbau im Magen vermieden.
Viele Medikamente, die intravenös verabreicht werden, sind „Biologika“ oder „biotechnologische Arzneimittel“, die Substanzen enthalten, die von anderen Organismen stammen.
Die häufigsten davon sind eine Art Krebsmedikament namens monoklonale Antikörper, Proteine, die an Tumorzellen binden und diese abtöten. Diese Medikamente werden direkt in eine Vene injiziert, weil Ihr Magen den Unterschied zwischen der Verdauung eines therapeutischen Proteins und der Verdauung der Proteine in einem Cheeseburger nicht erkennen kann.
In anderen Fällen können Medikamente, die sehr hohe Konzentrationen benötigen, um wirksam zu sein, wie z. B. Antibiotika bei schweren Infektionen, nur durch Infusion verabreicht werden.
Während eine Erhöhung der Arzneimittelkonzentration dazu beitragen kann, dass genügend Moleküle an die richtigen Stellen binden, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen, erhöht sie auch die Bindung an Nicht-Zielstellen und das Risiko von Nebenwirkungen.
Eine Möglichkeit, eine hohe Wirkstoffkonzentration an der richtigen Stelle zu erzielen, besteht darin, das Medikament genau dort aufzutragen, wo es benötigt wird, z. B. das Einreiben einer Salbe auf einen Hautausschlag oder die Verwendung von Augentropfen bei Allergien. Während einige Arzneimittelmoleküle schließlich in den Blutkreislauf aufgenommen werden, werden sie so verdünnt, dass die Menge des Arzneimittels, die andere Stellen erreicht, sehr gering ist und es unwahrscheinlich ist, dass Nebenwirkungen auftreten.
In ähnlicher Weise gibt ein Inhalator das Medikament direkt an die Lunge ab und vermeidet eine Beeinträchtigung des restlichen Körpers.
Zuverlässigkeit des Patienten
Schließlich besteht ein Schlüsselaspekt bei der Entwicklung von Medikamenten darin, die Patienten einfach dazu zu bringen, Medikamente in der richtigen Menge zur richtigen Zeit einzunehmen.
Da es für viele Menschen schwierig ist, daran zu denken, ein Medikament mehrmals täglich einzunehmen, versuchen Forscher, Arzneimittelformulierungen so zu gestalten, dass sie nur einmal am Tag oder seltener eingenommen werden müssen.
Ebenso sind Pillen, Inhalatoren oder Nasensprays bequemer als eine Infusion, die eine Reise in eine Klinik erfordert, damit ein geschulter Arzt sie in Ihren Arm injiziert.
Je weniger aufwändig und kostenintensiv die Verabreichung eines Medikaments ist, desto wahrscheinlicher ist es, dass Patienten ihre Medikamente dann einnehmen, wenn sie sie brauchen.
Manchmal sind jedoch Infusionen oder Injektionen die einzig wirksame Art, bestimmte Medikamente zu verabreichen.
Selbst bei all der Wissenschaft, die in das Verständnis einer Krankheit einfließt, um ein wirksames Medikament zu entwickeln, ist es oft Sache des Patienten, dafür zu sorgen, dass alles wie vorgesehen funktioniert.
Tom Anchordoquy, Professor für Pharmazeutische Wissenschaften, University of Colorado Anschutz Medical Campus.
Dieser Artikel wurde von The Conversation unter einer Creative Commons-Lizenz neu veröffentlicht. Lesen Sie den Originalartikel.